产品货号：
LA10328
中文名称：
保特佐米
英文名称：
Bortezomib
产品规格：
10mg|100mg|1g
发货周期：
1～3天
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Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。
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| CAS号 | 179324-69-7 |
| 分子式 | C19H25BN4O4 |
| 分子量 | 384.24 |
| 纯度等级 | >99%,BR |
| 外观 | 白色至类白色结晶性粉末 |
| 熔点 | 139～143℃ |
| 溶解性 | 本品溶于DMSO(60mg/ml)和丙酮，微溶于无水乙醇，几乎不溶于水。 |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥。 |
| 产品描述 | Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。 |
| 靶点 | 20S proteasome (Cell-free assay) 0.6 nM(Ki) |
| 体外研究 | Bortezomib，一种硼酸二肽，是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂，其作用于错误折叠蛋白的降解，并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21，p27，和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白，微囊蛋白-1，和抑制剂κB-α，这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖，迁移的抑制，和癌细胞凋亡的促进。Bortezomib能够渗透到细胞，并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解，抑制50%蛋白质水解的浓度为～0.1μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期，相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞，IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16～24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解，在处理24小时后产生效果 |
| 体内研究 | Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型，成人白血病，肺癌，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，头颈癌，和结肠癌，以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib (1.0mg/kg，每天)，服用18天引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib单一用药，高达5mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib (1.0mg/kg，每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长，增加肿瘤细胞凋亡和总存活率，并减少肿瘤血管生成。 |
| 激酶实验： | 动力学法: 在典型的动力学试验中，2.00mL试验缓冲液(20mM HEPES，0.5mM EDTA，0.035% SDS，pH7.8)和Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO，加入3mL荧光比色皿中，并将比色皿放置于荧光分光光度计的夹套细胞皿座。反应温度通过循环水浴维持在37℃。反应溶液达到热平衡后(5分钟)，1μL?10μL储存酶溶液加入培养皿。伴随AMC从多肽AMC底物裂解的反应进程通过440nm (λex= 380nm)下荧光发射的增加监测。 |
| 细胞实验： | Cell lines:人多发性骨髓瘤细胞系U266 Concentrations:~10μM Incubation Time:2天 Method:通过测定细胞吸收MTT染料的情况而测定Bortezomib对MM和BMSC生长的抑制情况。每孔使用10μL 5mg/mL MTT对培养48小时的细胞进行脉冲处理，至少处理4小时，随后加入100μL含0.04 N HCl的异丙醇。使用分光光度计在570nm处测定吸光值。 |
| 动物实验： | Animal Models:人浆细胞瘤异种移植物RPMI 8226 Formulation:生理盐水 Dosages:1mg/kg Administration:i.v.，一周两次，使用4周，然后一周一次 |
| 浓度\溶剂体积(DMSO)\质量 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.6025mL | 13.0127mL | 26.0254mL |
| 5mM | 0.5205mL | 2.6025mL | 5.2051mL |
| 10mM | 0.2603mL | 1.3013mL | 2.6025mL |
| 50mM | 0.0521mL | 0.2603mL | 0.5205mL |
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